2 укола в год — и все: новый способ держать «плохой» холестерин под контролем
Возможно вас заинтересует
Ученые разработали новый метод для лечения послеоперационной боли. Неопиоидный пластырь применяется локально и обеспечивает обезболивающее действие в течение четырех дней.
В феврале 2020 года в США поступил в продажу новый антибиотик Fetroja® (Фетроя), который в исследованиях проявил высокую активность против самых живучих или резистентных бактерий. В Европе его одобрили чуть позже. В начале весны 2020 года...
Учёные из Гарвардского института Висса по биоинженерии совместно со специалистами из школы инженерии и прикладных наук Джона Полсона разработали новую методику доставки иммуностимулирующих наночастиц в лёгкие.
Исследователи из онкологического центра им. М. Д. Андерсона создали информационную базу данных о взаимодействии лекарственных препаратов с белками раковых клеток. Этот ресурс облегчит разработку наилучшей стратегии лечения онкологии. База данных...
Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) выдало разрешение на использование нового препарата brexucabtagene autoleucel (Tecartus), сделав его первой одобренной химерной антигенной рецепторной (CAR) Т-клеточной терапией для лечения...
Инклисиран — это новый гиполипидемический препарат, который, отключает ключевой ген, участвующий в липидном обмене. Деактивация этого гена приводит к снижению содержания в крови липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) — причины образования холестериновых бляшек на стенках сосудов.
Инклисиран ингибирует синтез фермента PCSK9 в ходе несколько промежуточных стадий. Он смоделирован на основе естественной малой интерферирующей РНК (миРНК). Эти короткие нуклеотидные фрагменты влияют на функции клеток путем связывания с более крупными молекулами РНК и, блокировки, таким образом, синтеза белка (глушение гена).
Первооткрыватели и исследователи этого механизма получили в 2006 году Нобелевскую премию по медицине.
В ходе клинического исследования II фазы эффективное снижение ЛПНП продолжалось дольше года у большинства участников после двух инъекций препарата с интервалом в 3 месяца. Такая терапия принесет пользу пациентам, которым трудно принимать лекарства ежедневно.
Разные дозы — одна инъекция против двух
Многоцентровое базовое исследование по программе Orion-1 , имело целью изучить инновационный препарат Inclisiran. Исследование проводил профессор Каусик К. Рэй из Имперского Колледжа в Лондоне, Великобритания, и его коллеги.
В исследовании участвовал 501 пациент в возрасте около 63 лет. У 65% этих пациентов холестерин ЛПНП (ХС-ЛПНП) изначально плохо регулировался, несмотря на терапию статинами в максимальных дозах. Одна часть имела атеросклеротическое сердечно-сосудистое заболевание с ХС ЛПНП выше 700 мг/л, другая часть — повышенный риск атеросклероза от диабета 2 типа или семейной гиперхолестеринемии с ХС ЛПНП выше 1000 мг/л.
Все пациенты случайным образом были отнесены к одной из 8 групп: 4 получили 200 мг, 300 мг, 500 мг Инклисирана или плацебо, в одной инъекции в начале исследования. Другая половина получил сначала половинные дозы препарата — 100 мг, 200 мг, 300 мг или плацебо. А затем, через 3 месяца — вторую половину дозы. Каждые 30 дней исследователи измеряли уровни LDL-C, липид-регулирующего фермента, пропротеин-конвертазы и субтилизин-кексин типа 9 (PCSK9).
Обработка результатов исследования показала, что однократная инъекция препарата снижает ЛПНП на 30–39% в течение года, а разделение дозы на две инъекции с интервалом в 3 месяца —на 30–47% в зависимости от дозировки.
Из-за сильного и постоянного снижения уровня холестерина ЛПНП при двух инъекциях в год, Инклисиран может поддерживать гиполипидемическую терапию существенно лучше, чем только прием статинов.
Оценка общей эффективности
Важным параметром для исследователей стало и то, сколько участников ответило на терапию в долгосрочной перспективе. Для этого они установили на старте наилучшее значение снижения ЛПНП как 100% и наблюдали, у какого количества участников снижение составит менее 20% через год. При увеличении дозировки доля пациентов, получающих однократные инъекции, увеличилась с 48% до 65%, при двойных инъекциях — с 56% до 83%.
В итоге, стратегия с двумя дозами по 300 мг дала как самый высокий ответ, так и лучшее среднее снижение ЛПНП. Авторы делают вывод, что терапия с двумя инъекциями Инклисирана в год может эффективно помочь в снижении уровня ЛПНП.
Уникальность новой разработки
Новый препарат — это возможность активной профилактики атеросклероза и, следовательно, сердечно-сосудистых заболеваний.
Статины, которые сегодня стали препаратами первого выбора для профилактики далеко не всегда способны обеспечить целевой уровень липидов в крови, поэтому необходимы дополнительные лекарства.
Ezetemib мог бы стать хорошей альтернативой, но он требует ежедневного приема и комбинации с моноклональными антителами, которые необходимо вводить один или два раза в месяц. Для многих пациентов это означает бремя, которое, как показал опыт, ухудшает удовлетворенность от терапии и, следовательно, клинический успех.
Исследователи надеются, что с Inclisiran этих недостатков можно будет избежать, поскольку он сочетает в себе и эффективность и удобство в обращении.